降血脂药简介

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目录 1 拼音 2 概述 3 种类 4 治疗 5 分类 5.1 减少脂蛋白生成 5.2 树脂 5.3 不饱和脂肪酸 1 拼音

jiàng xuè zhī yào

2 概述

降血脂药可通过不同作用机理使异常升高的血脂降到正常水平。脂质主要包括甘油三酯、胆固醇、脂肪酸、磷脂等，它们在血浆中大多与各种特殊蛋白结合成复合物——脂蛋白。脂质不溶于水，与蛋白结合后具可溶性，随血液运行全身。

3 种类

由于脂蛋白的电荷和密度不同，可通过超速离心和电泳将其分为五类：

①乳糜微粒（CM）：（按重量计，90%以上为甘油三酯，5%以下为胆固醇）; ②极低密度脂蛋白（VLDL）：60%为甘油三酯，10～15%为胆固醇; ③中等密度脂蛋白（IDL）：含胆固醇较多;④低密度脂蛋白（LDL，β脂蛋白）; 含胆固醇约50%，5%以下为甘油三酯;⑤高密度脂蛋白 （HDL，α脂蛋白）;含20%胆固醇，5%以下甘油三酯，50%蛋白。HDL具有清除胆固醇和甘油三酯的作用。目前降血脂药的研究多着重寻找降低LDL、升高HDL的药物。

根据血清所含脂蛋白不同可将高脂血症分为五型：

Ⅰ型（高乳糜型）的特点是在空腹时血中乳糜异常升高。通常是由于脂蛋白脂酶缺乏引起。血中甘油三酯与胆固醇的比例为1：0.2。此型少见，药物治疗效差，主要应用低脂质膳食。Ⅱ型（高胆固醇型）是LDL和去脂脂蛋白B升高，Ⅱa型的VLDL正常而Ⅱb型中度增加，降血脂药主要用消胆胺。Ⅲ型（β脂蛋白异常型）的血清VLDL和IDL升高，可能是由于VLDL的正常降解部分受阻所致。胆固醇和甘油三酯升高相似，本型也较少见。Ⅳ型（高甘油三酯型），由于VLDL升高导致甘油三酯增加。Ⅴ型是VLDL和乳糜均增加。Ⅰ型和Ⅲ型罕见，Ⅱ，Ⅳ型相当普遍，且能促进动脉粥样硬化发展，需要积极治疗。

4 治疗

经饮食治疗后多数人的血脂能降到正常水平，近年经动物实验证明，低脂饮食可使动脉粥样硬化病变减轻直至消退。当饮食治疗无效时，可同时给予药物治疗，在药物治疗期中需监测血脂水平。血脂未降，应改变剂量或更换药物。药物必需持久应用，甚至终生用药。因停药后血脂又升高到治疗前水平。

5 分类

很多药物可降低血浆胆固醇和甘油三酯，但没有一个药对所有类型高脂血症有效。目前用于治疗高脂血症的药物有以下几种：

5.1 减少脂蛋白生成

有安妥明类 （苯氧乙酸类）、烟酸和右旋甲状腺素等。通过影响胆固醇和甘油三酯的代谢而降低血脂。安妥明抑制肝脏胆固醇和脂蛋白的合成并减慢释放脂蛋白的速度。烟酸抑制脂肪分解为脂肪酸，从而减少甘油三酯的合成。右旋甲状腺素促进肝脏将胆固醇转化为胆酸。这类药物主要用于Ⅲ、Ⅳ型高脂血症，也用于Ⅴ型。

5.2 树脂

口服不吸收，与胆酸形成结合物，使之排出。此类药物和β谷甾醇还能阻碍肠内胆固醇的吸收，使血浆胆固醇下降。主要用于Ⅱ型高脂血症。

5.3 不饱和脂肪酸

氯贝特简介

苯氧乙酸是重要的化工原料，可以用来生产青霉素V、除草剂、染料、杀虫剂、杀菌剂、植物激素和中枢神经兴奋药物的中间体等。

（1）青霉素V钾片 目前国内的苯氧乙酸主要用于生产青霉素V。将苯氧乙酸转化为酰氯，再与 6-APA上6号位的氨基进行缩合反应，即可制得青霉素V。青霉素V是青霉素G的衍生物，其特点是耐酸性好，可以口服，解决了青霉素注射前需要作皮试和注射时疼痛的问题，临床使用日益广泛。

（2）除草剂 低浓度的苯氧乙酸钠盐可作为植物生长调节剂。此外，苯氧乙酸胺盐、苯氧乙酸丁酯等都是激素型广谱除草剂。

苯氧乙酸系列产品广泛用于染料和制药行业，仅苯氧乙酸类降脂药就有十几种，如二甲苯氧庚酸 Gemifibrozil（诺衡）、非诺贝特Fenofibrate（普鲁脂芬、苯酞降脂丙酯）、降脂哌啶Lifitrate（降脂新、利贝特、新安妥明）、氯贝丁酯Clofibrate（安娶明、降脂乙酯、氯苯丁酯、法脂乙酯、心血夹、冠心乎、安脏美）等。

老人吃降血脂药有哪些副作用

目录 1 概述 2 氯贝丁酯药典标准 2.1 品名 2.1.1 中文名 2.1.2 汉语拼音 2.1.3 英文名 2.2 结构式 2.3 分子式与分子量 2.4 来源（名称）、含量（效价） 2.5 性状 2.5.1 相对密度 2.5.2 折光率 2.6 鉴别 2.7 检查 2.7.1 酸度 2.7.2 对氯酚 2.7.3 挥发性杂质 2.8 含量测定 2.9 类别 2.10 贮藏 2.11 制剂 2.12 版本 3 氯贝丁酯说明书 3.1 药品名称 3.2 英文名称 3.3 氯贝特的别名 3.4 分类 3.5 性状 3.6 剂型 3.7 氯贝丁酯的药理作用 3.8 氯贝丁酯的药代动力学 3.9 氯贝丁酯的适应证 3.10 氯贝丁酯的禁忌证 3.11 注意事项 3.12 氯贝丁酯的不良反应 3.13 氯贝丁酯的用法用量 3.14 氯贝特与其它药物的相互作用 4 氯贝丁酯中毒 4.1 临床表现 4.2 治疗 5 参考资料 这是一个重定向条目，共享了氯贝丁酯的内容。为方便阅读，下文中的 氯贝丁酯 已经自动替换为 氯贝特 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 概述

氯贝特是降血脂药，为无色至**的澄清油状液体，有特臭，味初辛辣后变甜；遇光色渐变深。主要通过激活脂蛋白酯酶，使极低浓度脂蛋白（VLDL）及甘油三酯（TG）分解，能显著降低血中TG浓度，对胆固醇（TC）浓度降低轻微。主要用于治疗高脂蛋白血症Ⅲ型，也可用于Ⅳ、V型。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及引起过敏反应。

2 氯贝特药典标准 2.1 品名 2.1.1 中文名

氯贝特

2.1.2 汉语拼音

Lübeidingzhi

2.1.3 英文名

Clofibrate

2.2 结构式

2.3 分子式与分子量

C12H15ClO3 242.70

2.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为2甲基2（4氯苯氧基）丙酸乙酯。含C12H15ClO3不得少于98.5%。

2.5 性状

本品为无色至**的澄清油状液体，有特臭，味初辛辣后变甜；遇光色渐变深。

本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷、乙醚或石油醚中易溶，在水中几乎不溶。

2.5.1 相对密度

本品的相对密度（2010年版药典二部附录Ⅵ A）为1.138～1.144。

2.5.2 折光率

本品的折光率（2010年版药典二部附录Ⅵ F）为1.500～1.505。

2.6 鉴别

（1）取本品的乙醚溶液（1→10）数滴，加盐酸羟胺的饱和乙醇溶液与氢氧化钾的饱和乙醇溶液各2～3滴，置水浴上加热约2分钟，冷却，加稀盐酸使成酸性，加1%三氯化铁溶液1～2滴，即显紫色。

（2）取本品，用无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.10mg的溶液（1）与每1ml中约含10μg的溶液（2），照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，溶液（2）在226nm的波长处有最大吸收，溶液（1）在280nm与288nm的波长处有最大吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》494图）一致。

2.7 检查 2.7.1 酸度

取本品2.0g，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）10ml溶解后，加酚酞指示液数滴与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.15ml，应显粉红色。

2.7.2 对氯酚

取本品10.0g，加氢氧化钠试液20ml，振摇提取，分取下层液，用水5ml振摇洗涤后，留作挥发性物质检查用。上述水洗液并入堿性提取液中，用三氯甲烷振摇洗涤2次，每次5ml，弃去三氯甲烷液，加稀盐酸使成酸性，用三氯甲烷提取2次，每次5ml，合并三氯甲烷提取液，并加三氯甲烷稀释成10ml，作为供试品溶液；另取0.0025%对氯酚的三氯甲烷溶液作为对照品溶液。照气相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ E），用2m玻璃色谱柱，以甲基硅橡胶（SE30）为固定液，涂布浓度为5%，在柱温160℃测定。含对氯酚不得过0.0025%。

2.7.3 挥发性杂质

照气相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ E），用检查对氯酚的色谱条件。取对氯酚项下经堿液洗涤后的本品适量，经无水硫酸钠干燥，作为供试品；称取适量，用三氯甲烷稀释制成每1ml中约含10mg的溶液作为预试溶液，取预试溶液适量，注入气相色谱仪，调节检测灵敏度或进样量使仪器适合测定；取供试品溶液注入气相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于总峰面积的千分之五。

2.8 含量测定

取本品2g，精密称定，置锥形瓶中，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）10ml与酚酞指示液数滴，滴加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）至显粉红色，再精密加氢氧化钠滴定液（0.5mol/L） 20ml，加热回流1小时至油珠完全消失，放冷，用新沸过的冷水洗涤冷凝管，洗液并入锥形瓶中，加酚酞指示液数滴，用盐酸滴定液（0.5mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.5mol/L）相当于121.4mg的C12H15ClO3。

2.9 类别

降血脂药。

2.10 贮藏

遮光，密封保存。

2.11 制剂

氯贝特胶囊

2.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3 氯贝特说明书 3.1 药品名称

氯贝特

3.2 英文名称

Clofibrate

3.3 氯贝特的别名

氯贝丁酯；氯苯丁酯；安妥明；对氯苯氧异丁酸乙酯；冠心平；降脂乙酯；祛脂乙酯；心血安；Atromid S；Liprenal；Lipomid；CPIB

3.4 分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 氯贝特类药

3.5 性状

无色或**的澄清油状液体，有特臭、味辛辣而甜；遇光色变深，几不溶水。

3.6 剂型

0.125g，0.25g，0.5g。胶囊剂：0.25g，0.5g。

2.心脉宁：每片含氯贝特、毛冬青黄酮苷各50mg以及适量肌醇、6 6 维生素B6、维生素C、磷酯、烟酸等，可用于冠心病伴有高脂血症者。

3.7 氯贝特的药理作用

能降低富TG脂蛋白VLDL水平，HDL水平略有升高，而对LDL影响不稳定。降VLDL的作用可能主要由于增强LPL活性，加速VLDL中TG的水解而促进VLDL的代谢；同时也能降低肝脏对LPL活性抑制剂ApoCⅢ的生成，抑制FA的合成和促进FA的氧化，从而降低了肝脏VLDLTG的合成。由于VLDL～TG的下降，TG与HDL的CE交换减少，使HDL胆固醇水平升高。由于VLDL中TG的水解，VLDL转化成IDL增加，可使LDL水平升高；如肝脏清除IDL的速度相应加强，则LDL水平可保持不变。氯贝特还有抑制血小板聚集，增强纤溶酶活性，降低血浆纤维蛋白纤维蛋白原和血浆黏黏度等作用。

3.8 氯贝特的药代动力学

口服吸收快而完全，在血浆中迅速水解成活性的游离酸，95%与血浆蛋白结合，2～4h内血药浓度达高峰，t1/2约17h，60%～90%以葡萄糖醛酸结合形式从尿中排出，仅少量由粪便排出。可进入胎盘，乳汁中也有药物分泌。

3.9 氯贝特的适应证

主要用于以TG增高为主的高脂血症。由于降低血浆VLDL水平而降低TG浓度，亦能轻度降低血浆胆固醇水平，但此作用不恒定。适用于高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症Ⅱb型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型病人。

氯贝特能降低血小板的粘附作用，抑制血小板聚集，使过高的纤维蛋白浓度降低至正常，因而减少血栓形成，可单独应用或与抗凝剂合用于缺血性心脏病人。

3.10 氯贝特的禁忌证

肝肾功能不良、胆道疾病、孕妇、妇女授乳期禁用。

3.11 注意事项

并有血清转氨酶、CPK轻度升高及堿性磷酸酶降低，有增加胆石症、胃肠道肿瘤、胰腺炎发病率的报道，不主张长期应用。

3.12 氯贝特的不良反应

不良反应发生率较高（5%～10%），但多能耐受，不需停药。胃肠道反应最常见（75%），如恶心、腹胀、腹泻；皮疹、瘙痒、乏力、秃鬓、贫血、白细胞减少、阳萎、 *** 触痛、肌痛、体重增加等均偶有发生。

3.13 氯贝特的用法用量

1.5～2g/d，分3～4次，饭后服。

3.14 药物相互作用

由于在体内水解生成相应的游离酸，对血浆蛋白的结合力强，能将香豆素类抗凝血药、甲磺丁脲、苯妥英钠、呋塞米等药物从蛋白结合部位置换下来，增高游离药物的血药浓度，从而增强这些药物的作用及毒性。合用时上述药物应适当减量。

4 氯贝特中毒

氯贝特（氯贝丁酯、安妥明、祛脂乙酯、降脂乙酯、氯苯丁酯）主要通过激活脂蛋白酯酶，使极低浓度脂蛋白（VLDL）及甘油三酯（TG）分解，能显著降低血中TG浓度，对胆固醇（TC）浓度降低轻微。主要用于治疗高脂蛋白血症Ⅲ型，也可用于Ⅳ、V型。口服吸收好，半衰期6～25h，经肝代谢后由尿排出。大鼠口服LD50为1.59g/kg。常用量口服每次0.25～0.5g，3/d。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及引起过敏反应。[1]

4.1 临床表现

[1]

1.一般不良反应或毒性反应均很轻微，常见有上腹部胀满感、恶心、呕吐、轻度腹泻、食欲缺乏等，肝功轻度改变，如ALT、AST升高。偶见乏力、嗜睡、头晕、肌痛、肌挛缩、肌无力等。

2.肾病患者使用此药可出现肌肉综合征（肌痛、周期性肌炎、肌无力），血清肌酸磷酸激酶（CPK）升高，肌肉活检可见肌溶解现象。

3.个别患者可发生过敏反应如过敏性皮疹、荨麻疹、脱发、多型性红斑、水肿，出现**瘤，个别发生狼疮样综合征等以及阳痿、 *** 压痛等。

4.2 治疗

氯贝特中毒的治疗要点为[1]：

1.立即停药；误服者给予洗胃、催吐、导泻。

2.补液给予维生素C 2.5g加入5%葡萄糖液300ml中静滴。

3.保肝治疗，可给予肌苷、护肝片、甘利欣等。

降血酯药可分为下列几类：

1.氯贝丁酯（安妥明） 某些病人可引起恶心、呕吐、腹泻、腹胀、疲乏、肌痛等症状，长期使用可引起肝肾功能损害。

2.激素类降脂药长期使用有男性化的作用,引起月经失调及肝损害。

3.其他降脂药 包括：①羟硫癸烷（硫癸醇）：降脂作用与安妥明相似,副作用较安妥明轻；②谷固醇.结构式与胆固醇极为相似,临床使用大剂量口服可使血浆胆固醇下降15％。因作用较弱,用量较大，故较少使用；③新霉素，可改变肠道菌簇，使胆酸不能转化为容易吸收的脱氧胆酸而排泄，可使血胆固醇降低15～32％.适用于Ⅱ型高脂血症。

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